Опис
Що таке Оземпік (Ozempik)?
Оземпік — це лікарський препарат у формі ін’єкцій, який застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу. Його активна речовина — семаглутид, що належить до групи агоністів рецепторів GLP-1. Препарат допомагає знижувати рівень цукру в крові, сприяє схудненню завдяки зменшенню апетиту й уповільненню випорожнення шлунка, а також знижує ризик серцево-судинних ускладнень у хворих на діабет.
Активна речовина
Основною діючою речовиною препарату Оземпік® є семаглутид. За своєю хімічною структурою семаглутид є аналогом людського глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), що має 94% гомологічності (схожості послідовності амінокислот) з ендогенним людським ГПП-1.
Ця висока структурна подібність є ключовою для його здатності ефективно зв’язуватися з рецепторами ГПП-1 та активувати їх.
В основі дії семаглутиду лежить його здатність вибірково зв’язуватися та активувати рецептори глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1). ГПП-1 – це природний гормон (інкретин), що виробляється клітинами кишечника у відповідь на прийом їжі.
Він відіграє центральну роль у регуляції рівня глюкози в крові після їжі. Семаглутид, будучи аналогом цього гормону, імітує його дію, але має значно довший період напіввиведення, що дозволяє вводити його лише один раз на тиждень, на відміну від природного ГПП-1, який руйнується за лічені хвилини.
Фармацевтична форма
Одна попередньо заповнена шприц-ручка Оземпік® з дозуванням 1 мг містить 4 мг семаглутиду в загальному об’ємі 3 мл розчину.
Кожна ін’єкційна доза, що встановлюється на ручці, становить рівно 1 мг семаглутиду в об’ємі 0,74 мл.
Одна шприц-ручка розрахована рівно на чотири дози.
Виробник препарату
Виробником препарату Оземпік® є Novo Nordisk, данська транснаціональна фармацевтична компанія, що є світовим лідером у розробці та виробництві препаратів для лікування діабету та ожиріння.
Фармацевтичне виробництво в Німеччичині регулюється надзвичайно суворими національними (AMWHV) та загальноєвропейськими правилами Належної виробничої практики (EU GMP). Кожна партія продукції відповідає найвищим стандартам чистоти, стабільності, точності дозування та безпеки.
Ефективність препарату, та доказова база
FLOW
Дослідження FLOW показало, що семаглутид забезпечує значні переваги для нирок у пацієнтів з ЦД2 та хронічною хворобою нирок (ХХН). Він знижував ризик прогресування захворювання нирок та смерті від ниркових або серцево-судинних причин на 24%. Важливо, що цей ефект виявився незалежним від ступеня зниження маси тіла, що вказує на прямі захисні механізми препарату на нирки.
STRIDE
Дослідження STRIDE, перше спеціалізоване дослідження функціональних наслідків ЗПА для агоніста ГПП-1, продемонструвало, що семаглутид покращує функціональні можливості, зокрема здатність до ходьби, у пацієнтів з ЦД2 та ЗПА. На основі цих даних Комітет з лікарських засобів для людини (CHMP) Європейського агентства з лікарських засобів (EMA) надав позитивну рекомендацію щодо оновлення інструкції до препарату.
SUSTAIN
Програма клінічних досліджень SUSTAIN (Semaglutide Unabated Sustainability in Treatment of Type 2 Diabetes) є великою доказовою базою, що підтверджує високу ефективність та безпеку семаглутиду. Вона включає низку глобальних досліджень фази III, в яких семаглутид порівнювався з плацебо та іншими активними протидіабетичними препаратами.
У всіх дослідженнях програми SUSTAIN Оземпік® продемонстрував потужне та стійке зниження рівня глікованого гемоглобіну, який є ключовим показником довгострокового контролю глікемії.
Зниження рівня глікованого гемоглобіну в середньому становило від 1.2 до 1.8 відсоткових пунктів протягом –13 місяців лікування.
Оземпік® показав перевагу не лише над плацебо, але й над активними препаратами порівняння, що широко використовуються в клінічній практиці, зокрема:
- Інгібітором ДПП-4 (ситагліптин)
- Іншим агоністом ГПП-1 (ексенатид пролонгованого вивільнення)
- Базальним інсуліном (інсулін гларгін)
- Конкурентним агоністом ГПП-1 щотижневого введення (дулаглутид).
Контроль маси тіла
Однією з найважливіших переваг Оземпіку®, особливо для пацієнтів з ЦД2, більшість з яких мають надмірну вагу або ожиріння, є його здатність сприяти зниженню маси тіла.
На відміну від багатьох інших протидіабетичних препаратів (наприклад, інсуліну або похідних сульфонілсечовини), які можуть призводити до набору ваги, лікування семаглутидом послідовно асоціювалося зі значною втратою ваги.
У рамках програми SUSTAIN доза 1 мг призводила до середньої втрати ваги до 6.5 кг. У дослідженні SUSTAIN FORTE пацієнти, які отримували дозу 1 мг, втратили в середньому 6.0 кг при вихідній середній вазі близько 99.3 кг.
SUSTAIN FORTE
Дослідження SUSTAIN FORTE мало на меті безпосередньо порівняти ефективність та безпеку стандартної підтримуючої дози 1 мг та вищої дози 2 мг у пацієнтів, які не досягли цільових показників глікемії.
Результати показали, що доза 2 мг була статистично кращою за дозу 1 мг як у зниженні (середнє зниження -2.2% проти -1.9%), так і у втраті ваги (середнє зниження -6.9 кг проти -6.0 кг).
При цьому профіль безпеки та переносимості обох доз був схожим, з незначним збільшенням частоти шлунково-кишкових розладів у групі 2 мг, які переважно були легкого або середнього ступеня тяжкості.
Результати ефективності з ключових досліджень SUSTAIN (група семаглутиду 1 мг)
| Назва дослідження | Препарат порівняння | Вихідний HbA1c (%) | Вихідна вага (кг) | Зміна HbA1c (%) | Зміна ваги (кг) |
| SUSTAIN 1 | Плацебо | 8.1 | 92.3 | -1.5 | -4.5 |
| SUSTAIN 2 | Ситагліптин 0 мг | 8.1 | 89.5 | -1.6 | -6.1 |
| SUSTAIN 3 | Ексенатид ER 2 мг | 8.3 | 95.8 | -1.5 | -5.6 |
| SUSTAIN 7 | Дулаглутид 1.5 мг | 8.2 | 95.2 | -1.8 | -6.5 |
| SUSTAIN FORTE | Семаглутид 2.0 мг | 8.9 | 99.3 | -1.9 | -6.0 |
Дозування препарату
Схема дозування Оземпіку® розроблена для поступової адаптації організму до препарату, що допомагає покращити переносимість з боку шлунково-кишкового тракту.
Початкова доза
Лікування розпочинають з дози 0.25 мг один раз на тиждень. Цю дозу застосовують протягом перших чотирьох тижнів. Важливо розуміти, що доза 0.25 мг не є терапевтичною і призначена виключно для адаптації організму.
Титрувальна доза
Після чотирьох тижнів дозу збільшують до 0.5 мг один раз на тиждень.
Підтримуючі дози
Якщо на дозі 0.5 мг не вдається досягти належного глікемічного контролю, лікар може збільшити дозу до 1 мг один раз на тиждень. За потреби подальшої інтенсифікації лікування дозу можна збільшити до максимальної — 2 мг один раз на тиждень. Зміна дози повинна відбуватися лише за призначенням лікаря.
Ін’єкції слід робити в один і той самий день тижня, якщо це можливо. Однак, за потреби, день щотижневого введення можна змінити, за умови, що інтервал між двома ін’єкціями становить не менше 3 днів (понад 72 години). Препарат можна вводити в будь-який час доби, незалежно від прийому їжі.
Правила зберігання, поводження та утилізації
До першого використання шприц-ручки Оземпік® слід зберігати в холодильнику при температурі від 2°C до 8°C. Не заморожувати. Після першого використання ручку можна зберігати протягом 6 тижнів при температурі нижче °C або в холодильнику. Завжди закривайте ручку ковпачком, щоб захистити від світла.
Після кожної ін’єкції негайно та обережно зніміть голку та утилізуйте її у спеціальний контейнер для гострих предметів. Ніколи не використовуйте голки повторно. Порожню шприц-ручку слід утилізувати.
Безпека, переносимість та ризики
Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, були розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Зазвичай вони мають легкий або помірний ступінь тяжкості та є тимчасовими.Зокрема:
- Дуже часті (можуть виникати у понад 1 з осіб):
- Нудота
- Діарея
- Гіпоглікемія (при одночасному застосуванні з препаратами сульфонілсечовини або інсуліном).
- Часті (можуть виникати у 1 з осіб):
- Блювання;
- Біль у животі, здуття, закреп ;
- Зниження апетиту;
- Запаморочення, втома;
- Ускладнення діабетичної ретинопатії (погіршення стану сітківки ока);
Нудота та діарея є проблемами переносимості, які часто минають і якими можна керувати (повільне титрування дози, менші порції їжі).
Протипоказання та групи високого ризику
- Абсолютне протипоказання: Підвищена чутливість до семаглутиду або будь-якої з допоміжних речовин.
- Оземпік® не призначений для застосування у пацієнтів:
- З цукровим діабетом 1-го типу.
- Для лікування діабетичного кетоацидозу.
- Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів:
- З панкреатитом в анамнезі.
- З тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту.
- З наявною діабетичною ретинопатією, особливо при лікуванні інсуліном.
Ця інформація не є медичною консультацією. Всі дані, надані в цьому матеріалі, мають виключно інформаційний характер і не повинні використовуватися для самостійної діагностики, лікування або заміни професійної медичної допомоги.
Перед початком будь-якого лікування, а також при виникненні будь-яких симптомів захворювання, завжди консультуйтеся з кваліфікованим лікарем або іншим медичним фахівцем.
Всі продукти відправляються в термоконтейнері при оптимальній охолодженій температурі, щоб зберегти ефективність компонентів.
