Описание
Что такое Оземпик (Ozempik)?
Оземпик — это лекарственный препарат в форме инъекций, который применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Его активное вещество — семаглутид, относящийся к группе агонистов рецепторов GLP-1. Препарат помогает снижать уровень сахара в крови, способствует похудению благодаря уменьшению аппетита и замедлению опорожнения желудка, а также снижает риск сердечно-сосудистых осложнений у больных диабетом.
Активное вещество
Основным действующим веществом препарата Оземпик® является семаглутид. По своей химической структуре семаглутид является аналогом человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), имеющим 94% гомологичности (сходства последовательности аминокислот) с эндогенным человеческим ГПП-1.
Это высокое структурное сходство является ключевым для его способности эффективно связываться с рецепторами ГПП-1 и активировать их.
В основе действия семаглутида лежит его способность избирательно связываться и активировать рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1).
ГПП-1 – это естественный гормон (инкретин), вырабатываемый клетками кишечника в ответ на прием пищи.
Он играет центральную роль в регуляции уровня глюкозы в крови после еды. Семаглутид, будучи аналогом этого гормона, имитирует его действие, но имеет значительно более длительный период полувыведения, что позволяет вводить его всего один раз в неделю, в отличие от естественного ГПП-1, который разрушается за считанные минуты.
Фармацевтическая форма
Одна предварительно заполненная шприц-ручка Оземпик® с дозировкой 1 мг содержит 4 мг семаглутида в общем объеме 3 мл раствора.
Каждая инъекционная доза, устанавливаемая на ручке, составляет ровно 1 мг семаглутида в объеме 0,74 мл.
Одна шприц-ручка рассчитана ровно на четыре дозы.
Производитель препарата
Производителем препарата Оземпик® является Novo Nordisk, датская транснациональная фармацевтическая компания, являющаяся мировым лидером в разработке и производстве препаратов для лечения диабета и ожирения.
Фармацевтическое производство в Германии регулируется чрезвычайно строгими национальными (AMWHV) и общеевропейскими правилами Надлежащей производственной практики (EU GMP). Каждая партия продукции соответствует высочайшим стандартам чистоты, стабильности, точности дозирования и безопасности.
Эффективность препарата и доказательная база
FLOW
Исследование FLOW показало, что семаглутид обеспечивает значительные преимущества для почек у пациентов с СД2 и хронической болезнью почек (ХБП). Он снижал риск прогрессирования заболевания почек и смерти от почечных или сердечно-сосудистых причин на 24%. Важно, что этот эффект оказался независимым от степени снижения массы тела, что указывает на прямые защитные механизмы препарата на почки.
STRIDE
Исследование STRIDE, первое специализированное исследование функциональных последствий ЗПА (заболевания периферических артерий) для агониста ГПП-1, продемонстрировало, что семаглутид улучшает функциональные возможности, в частности способность к ходьбе, у пациентов с СД2 и ЗПА. На основе этих данных Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) дал положительную рекомендацию по обновлению инструкции к препарату.
SUSTAIN
Программа клинических исследований SUSTAIN (Semaglutide Unabated Sustainability in Treatment of Type 2 Diabetes) представляет собой обширную доказательную базу, подтверждающую высокую эффективность и безопасность семаглутида. Она включает ряд глобальных исследований фазы III, в которых семаглутид сравнивался с плацебо и другими активными противодиабетическими препаратами.
Во всех исследованиях программы SUSTAIN Оземпик® продемонстрировал мощное и стойкое снижение уровня гликированного гемоглобина, который является ключевым показателем долгосрочного контроля гликемии.
Снижение уровня гликированного гемоглобина в среднем составляло от 1.2 до 1.8 процентных пунктов в течение 13 месяцев лечения.
Оземпик® показал преимущество не только над плацебо, но и над активными препаратами сравнения, широко используемыми в клинической практике, в частности:
- Ингибитором ДПП-4 (ситаглиптин)
- Другим агонистом ГПП-1 (эксенатид пролонгированного высвобождения)
- Базальным инсулином (инсулин гларгин)
- Конкурентным агонистом ГПП-1 еженедельного введения (дулаглутид).
Контроль массы тела
Одним из важнейших преимуществ Оземпика®, особенно для пациентов с СД2, большинство из которых имеют избыточный вес или ожирение, является его способность способствовать снижению массы тела.
В отличие от многих других противодиабетических препаратов (например, инсулина или производных сульфонилмочевины), которые могут приводить к набору веса, лечение семаглутидом последовательно ассоциировалось со значительной потерей веса.
В рамках программы SUSTAIN доза 1 мг приводила к средней потере веса до 6.5 кг. В исследовании SUSTAIN FORTE пациенты, получавшие дозу 1 мг, потеряли в среднем 6.0 кг при исходном среднем весе около 99.3 кг.
SUSTAIN FORTE
Исследование SUSTAIN FORTE имело целью непосредственно сравнить эффективность и безопасность стандартной поддерживающей дозы 1 мг и более высокой дозы 2 мг у пациентов, не достигших целевых показателей гликемии.
Результаты показали, что доза 2 мг была статистически лучше дозы 1 мг как в снижении (среднее снижение -2.2% против -1.9%), так и в потере веса (среднее снижение -6.9 кг против -6.0 кг).
При этом профиль безопасности и переносимости обеих доз был схожим, с незначительным увеличением частоты желудочно-кишечных расстройств в группе 2 мг, которые преимущественно были легкой или средней степени тяжести.
Результаты эффективности из ключевых исследований SUSTAIN (группа семаглутида 1 мг)
| Название исследования | Препарат сравнения | Исходный HbA1c (%) | Исходный вес (кг) | Изменение HbA1c (%) | Изменение веса (кг) |
| SUSTAIN 1 | Плацебо | 8.1 | 92.3 | -1.5 | -4.5 |
| SUSTAIN 2 | Ситаглиптин 0 мг | 8.1 | 89.5 | -1.6 | -6.1 |
| SUSTAIN 3 | Эксенатид ER 2 мг | 8.3 | 95.8 | -1.5 | -5.6 |
| SUSTAIN 7 | Дулаглутид 1.5 мг | 8.2 | 95.2 | -1.8 | -6.5 |
| SUSTAIN FORTE | Семаглутид 2.0 мг | 8.9 | 99.3 | -1.9 | -6.0 |
Дозирование препарата
Схема дозирования Оземпика® разработана для постепенной адаптации организма к препарату, что помогает улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта.
Начальная доза
Лечение начинают с дозы 0.25 мг один раз в неделю. Эту дозу применяют в течение первых четырех недель. Важно понимать, что доза 0.25 мг не является терапевтической и предназначена исключительно для адаптации организма.
Титрующая доза
После четырех недель дозу увеличивают до 0.5 мг один раз в неделю.
Поддерживающие дозы
Если на дозе 0.5 мг не удается достичь надлежащего гликемического контроля, врач может увеличить дозу до 1 мг один раз в неделю. При необходимости дальнейшей интенсификации лечения дозу можно увеличить до максимальной — 2 мг один раз в неделю. Изменение дозы должно происходить только по назначению врача.
Инъекции следует делать в один и тот же день недели, если это возможно. Однако, при необходимости, день еженедельного введения можно изменить, при условии, что интервал между двумя инъекциями составляет не менее 3 дней (более 72 часов). Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи.
Правила хранения, обращения и утилизации
До первого использования шприц-ручки Оземпик® следует хранить в холодильнике при температуре от 2°C до 8°C. Не замораживать. После первого использования ручку можно хранить в течение 6 недель при температуре ниже 30°C или в холодильнике. Всегда закрывайте ручку колпачком, чтобы защитить от света.
После каждой инъекции немедленно и осторожно снимите иглу и утилизируйте ее в специальный контейнер для острых предметов. Никогда не используйте иглы повторно. Пустую шприц-ручку следует утилизировать.
Безопасность, переносимость и риски
Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдавшимися в клинических исследованиях, были расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Обычно они имеют легкую или умеренную степень тяжести и являются временными. В частности:
- Очень частые (могут возникать у более 1 из 10 человек):
- Тошнота
- Диарея
- Гипогликемия (при одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином).
- Частые (могут возникать у 1 из 10 человек):
- Рвота;
- Боль в животе, вздутие, запор;
- Снижение аппетита;
- Головокружение, усталость;
- Осложнения диабетической ретинопатии (ухудшение состояния сетчатки глаза);
Тошнота и диарея являются проблемами переносимости, которые часто проходят и которыми можно управлять (медленное титрование дозы, меньшие порции пищи).
Противопоказания и группы высокого риска
Полностью противопоказно для пациентов с повышенной чувствительностью к семаглутиду или любому из вспомогательных веществ.
Оземпик® не предназначен для применения у пациентов:
- С сахарным диабетом 1-го типа.
- Для лечения диабетического кетоацидоза.
Следует применять с осторожностью у пациентов:
- С панкреатитом в анамнезе.
- С тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
- С имеющейся диабетической ретинопатией, особенно при лечении инсулином.
Эта информация не является медицинской консультацией. Все данные, предоставленные в этом материале, носят исключительно информационный характер и не должны использоваться для самостоятельной диагностики, лечения или замены профессиональной медицинской помощи.
Перед началом любого лечения, а также при возникновении каких-либо симптомов заболевания всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом или другим медицинским специалистом.
Все продукты отправляются в термоконтейнере при оптимальной охлаждённой температуре, чтобы сохранить эффективность компонентов.
